2013年1月25日金曜日

エディロールカプセルは超アルファロール?何が違うの?


2011年4月発売の、エディロールカプセル。添付文書はこちら

聞くところによるとスーパーアルファロールらしいのですが、一体アルファロールとの違いは何なのか?気になったのでDIに問い合わせてみました。

結論から書いてしまうと、エディロールは確かにスーパーアルファロールですが、スーパーになっている原因というか、明確な理由は不明らしいです。

同分類のアルファロール、ロカルトロールと合わせてまとめます。


アルファロールもロカルトロールも同じV.D3製剤。

前者は肝臓で代謝されて活性型になる、いわゆるプロドラッグ。
後者は既に活性型。

前者は血中濃度の上昇がなだらかで、1日1回服用。
後者は血中濃度の上昇が早く、1日2回服用。

前者0.5μgに対して、後者0.25μgが同等の力価。
前者1μgに対して、後者0.5μgが同等の力価。


さて、問題のエディロール。

構造的にはロカルトロールの2β位にヒドロキシプロピルオキシ基をくっつけたもの。
左がロカルトロール、右がエディロール。
アルファロールはこちら。


アルファロール1μgとエディロール0.75μgを比較した第3層試験において、エディロールの方が優位性を示した。

かつエディロール0.75μgとエディロール1μgを比較したところ、効果に差はないが高Ca血症の頻度は1μgの方が高かったため、用量設定を0.5μgおよび0.75μgとした。


以上です。
薬価は以下の通り。

ロカルトロールカプセル0.5μg:63円/C
アルファロールカプセル1μg:82.7円/C
エディロールカプセル0.75μg:98.8円/C


正直、糖尿病におけるDPP4阻害薬のように画期的な何かがあるわけでもなく、既存薬に修飾基を何パターンかつけてみて少しでも優位性を示すものを見つけたのではないかという印象(^^;

それでも効果が既存薬より上ならいいのかな?そういう意味ではネキシウムカプセルよりマシ。今後アルファロールは不要になりますね。というか、ロカルトロールはもうずいぶん前から不要だったのでは。

関連記事:ネキシウムカプセルはインチキ薬?

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