2013年7月29日月曜日

ビスホスホネート系薬の世代別比較


骨粗鬆症の治療薬、ビスホスホネート系薬。”服用後30分は水以外の飲食禁止、かつ横にならない”と指導することで有名な、アクトネルやボナロンなどの薬ですね。

同じ骨粗鬆症治療薬の活性型V.D3(アルファロールなど)は消化管でのCa吸収を促進しますが、ビスホスホネートは破骨細胞の骨吸収を抑制して骨密度を高めます。(骨吸収というとCa吸収→骨が強くなる、と勘違いする人がたまにいますが、骨から血液へのCa溶け出しのことであり語感のイメージとは逆です。)

そんなビスホスホネート系薬を世代別にまとめました。


・第一世代


ダイドロネル錠(一般名:エチドロン酸)

ダイドロネル錠200 添付文書
http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/400093_3999010F1025_2_13.pdf

・第二世代


ボナロン錠とフォサマック錠(一般名:アレンドロン酸)

ボナロン錠5mg 添付文書
http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/470310_3999018F1030_2_18.pdf

フォサマック錠5mg 添付文書
http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/170050_3999018F1021_2_08.pdf

・第三世代


アクトネル錠とベネット錠(一般名:リセドロン酸)
ボノテオ錠とリカルボン錠(一般名:ミノドロン酸)

アクトネル錠2.5mg 添付文書
http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/111890_3999019F1026_2_11.pdf

ベネット錠2.5mg 添付文書
http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/400256_3999019F1034_1_19.pdf

ボノテオ錠1mg
http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/800126_3999026F1026_1_10.pdf

リカルボン錠1mg 添付文書
http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/180188_3999026F1034_1_08.pdf


※ 注射薬などの病院用薬は割愛

何で世代を区別しているのか?


構造式に窒素を含まないビスホスホネートが第一世代、窒素を含むビスホスホネートのうち環状構造を持たないものが第二世代、環状構造を持つものが第三世代とされているようです。

世代ごとの薬効差は?


第一世代のエチドロネートを1とすると、第二世代のアレンドロネートが100、第三世代のリセドロネートが10000との説もあるようですが、第二世代と第三世代に明確な違いはないとの説もあり、実際のところはどうなんでしょう…?

第一世代いらないんじゃね?


これだけ見ると第一世代のエチドロネートに存在意義はないように見えますが、第二世代と第三世代のビスホスホネートに見られるような消化管障害はなく、服用後すぐ横になることが可能なので就寝前の服用(前後2時間食物摂取不可なので、夕食後2時間以上間隔をあけること)でOKなのでコンプライアンスの向上が望めますね。(とはいえ、薬効比1:100:10000が真実ならそんなメリットは吹き飛ぶんですが。)

他に副作用は何があるの?


ビスホスホネート系薬剤共通の副作用として顎骨壊死があります。同薬剤を服用中、つまり骨形成⇔骨吸収の正常なサイクルが乱されている状態で抜歯などの歯科治療を行ったとき、創傷治癒が正常に機能しないために起こるようです。「歯科受診の際はこの薬を服用していることを歯科医師に伝えてください」との指導が必要ですね。


なお、第一世代は毎日服用ですが第二世代には週イチ服用があり、第三世代に至っては月イチ(正確には4週に1回)服用があります。調剤料はだだ下がりですね(笑)

関連記事:毎日服用しない薬と調剤料のおかしな関係


以上です。

一概に比較はできませんが、活性型V.D3製剤よりもビスホスホネートの方が骨粗鬆症に対する治療効果は高いと言われています。服用が面倒だったり副作用が強いだけのことはあるのかな。

活性型V.D3の方が自然に近いので個人的には好きですが(副作用の高カルシウム血症も通常の食事ではほぼ起こりませんし)、吸収したCaが骨形成に使われず破骨細胞がどんどん骨吸収していってるレベルの人にはビスホスホネートもやむなしなんでしょう。

関連記事:エディロールカプセルは超アルファロール?何が違うの?

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